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中國藥物化學雜志
關注()雜志簡介
《中國藥物化學雜志》創刊于1990年,是由中國藥學會與沈陽藥科大學共同主辦的國內唯一專門反映藥物化學領域科研成果及科技信息的專業性學術期刊。其辦刊宗旨為:站在當今藥物化學發展的最前沿,報道該學科最新的科技動態與科研成果,為廣大醫藥科技工作者提供了解新藥研究、制藥工藝研究、天然藥物化學研究的窗口,促進世界醫藥事業的發展。可刊載新化合物的合成及活性、計算機輔助藥物設計、定量構效關系研究、藥物合成方法、合成工藝改進、合成反應研究、天然產物分離鑒定及全合成研究等方面的科研論文以及新藥信息、科研快報等報道性文章。
收錄情況
國家新聞出版總署收錄 已被美國化學文摘(CA)等文摘性雜志所收錄,并進入CA千刊表。是國家科技部中國科技論文統計源期刊、《中國學術期刊綜合評價數據庫》來源期刊、《中國期刊網》《萬方數據》《中國學術期刊(光盤版)》全文收錄期刊。
欄目設置
設有研究論文、研究簡報、新藥信息、科研快報、綜述等欄目。
雜志優秀目錄參考:
(83)含丙二酰胺結構片段的硫醇類HDAC抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究
王宛蕎;楊金玉;劉帥;徐祺皓;牛群;聞家辰;趙臨襄;劉丹
(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-單磷酸酯的合成與抗HIV活性研究
蒙卓明[1];楊先桃[1];郭穎[2];關注[1];張禮和[1];楊振軍[1]
新藥信息
(99)《中國藥物化學雜志》期刊評價指標穩步提高
研究論文
(100)新型L-精氨酸衍生物的設計、合成及其生物活性研究
牟佳佳[1];徐文方[2];王強[3];何永志[1];鄧雁如[1];趙啟鐸[1]
(107)布他比妥的合成工藝研究
鄭忠輝;張代銘;張富強
新藥信息
(111)《中國藥物化學雜志》更換遠程投稿系統的通知
研究論文
(112)妥洛特羅的合成工藝改進
葛新月;潘莉;吳永奇;安會;程卯生
主治醫師論文代發:中醫專業建設中中醫文化的作用分析
摘 要:文章簡要地闡述了中醫文化含義,著重從專業建設的維度等三個方面分析了中醫文化對中醫專業建設的作用。
關鍵詞:中醫專業建設,中醫文化,作用
在傳統文化領域中,中醫不僅具有豐富的醫學知識,而且也蘊含著豐富的人文科學和哲學思想。我國的中醫學事業是歷經千百年的發展才逐漸形成如今完善的醫學體系,可以說,中醫藥事業經過反復實踐和奮斗歷程才創造出了更多的寶貴精神財富。在中醫專業教學過程中要加強對中醫文化精神的傳承,不斷指引中醫學理論體系的進一步完善。同時要鼓勵學生學好中醫知識,傳承好中醫文化精神,更好的掌握中醫基礎理論和臨床實踐經驗,才能更好的實現對中醫文化的傳承和發展,并有效促進中醫專業建設。
中國藥物化學雜志最新期刊目錄
琥珀酸琥珀酸非蘇拉生的合成工藝研究
摘要:目的 設計鉀離子競爭性酸阻滯劑琥珀酸非蘇拉生的合成路線,并對其合成工藝進行研究。方法 以5-(2,4-二氟苯基)-4-甲氧基-1H-吡咯-3-羧酸甲酯為起始原料,通過序列重構策略,設計了琥珀酸非蘇拉生的合成路線,并對還原、氧化、磺酰化及還原胺化、成鹽等步驟進行系統優化。結果與結論 琥珀酸非蘇拉生的結構均經HRMS、1H NMR、13C NMR譜、單晶X射...
DNA-PK抑制劑AZD7648衍生物的設計、合成與活性研究
摘要:目的 為考察AZD7648母核對活性的影響,本文利用開環策略和擴環策略設計并合成4-氨基嘧啶-5-甲酰胺類及3,4-二氫嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2(1H)-酮類DNA-PK抑制劑,并對其進行抗腫瘤活性研究。方法 以2?氯?4?[(四氫?2H?吡喃?4?基)氨基]嘧啶?5?羧酸(6)為起始原料,經酰胺縮合和Buchwald-Hartwing偶聯2步反應得到HA1~HA6。以2-甲硫基-4-[(四氫...
ATR抑制劑elimusertib的合成工藝研究
摘要:目的 優化elimusertib(BAY1895344)的合成工藝。方法 以3-氨基-2-氯異煙酸甲酯為原料,與乙酸乙酯經親核加成消除得到8-氯-1,7-萘啶-2,4-二醇(A-1),再經Suzuki反應、氯代反應得到2,4-二氯-8-(1H-吡唑-5-基)-1,7-萘啶(A-3),隨后A-3與(R)-3-甲基嗎啉經親核取代反應得到4-氯-2-[(R)-3-甲基嗎啉-4-基]-8-(1H-吡唑-5...
HDAC單靶點與雙靶點抑制劑在非小細胞肺癌中的研究進展
摘要:肺癌是全球范圍內發病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一,其中非小細胞肺癌是肺癌最主要的病理類型。其復雜性和異質性導致許多患者對現有治療手段反應不佳,且易產生耐藥性。因此,開發新的治療策略以提高治療效果和患者生存質量顯得尤為重要。近年來,表觀遺傳學在腫瘤研究中取得了重大進展,特別是組蛋白去乙酰化酶抑制劑因其獨特的抗腫瘤機制而備受關注。HDAC抑制劑通過抑制HDAC的活性,增加組蛋白的乙酰化水平,從而改變染...
厄達替尼合成路線圖解
摘要:<正>厄達替尼(Erdafitinib,1)化學名稱為N1-(3,5二甲氧基苯基)-N2-(1-甲基乙基)-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]-1,2-乙二胺,分子式為C25H30N6O2,分子量為446.5...
髓樣分化因子88抑制劑的研究進展
摘要:髓樣分化因子88(MyD88)是TLR/IL-1R受體超家族下游的核心銜接蛋白,其過度激活引發難以控制的炎癥級聯反應,繼而導致組織損傷。因此,MyD88是炎癥性疾病預防和治療的潛在靶點。MyD88通過其TIR域介導的同源/異源二聚化是觸發下游信號傳導的關鍵分子事件,使得TIR域成為MyD88抑制劑開發的熱門區域。近幾年針對該區域的擬肽類和小分子化合物的研究不斷涌現。本文作者探討了MyD88的結構生...
JAK1與TYK2選擇性抑制劑作用機制的計算研究
摘要:目的 通過多種分子模擬研究方法,探究JAK1和TYK2抑制劑的選擇性作用機制,為設計新型選擇性JAK1和TYK2抑制劑提供參考。方法 通過分子對接、MM/GBSA計算、分子動力學模擬、丙氨酸掃描誘變和藥效團模擬等方法,探討抑制劑對JAK1和TYK2選擇性的作用機制。結果與結論 JAK1中的Glu957和Asp1021以及TYK2中的Lys642通過與抑制劑形成額外的氫鍵作用而呈現出不同的選擇性,本...
FSP1抑制劑FSEN3的合成方法及結合模式研究
摘要:目的 對鐵死亡抑制蛋白1(FSP1)抑制劑FSEN3的合成路線和結合模式進行探索及驗證。方法 以4-甲氧基苯甲酰肼為起始原料,經親核加成、分子內環合、溴環化、消除、Wohl-Ziegler反應以及親核取代6步反應得到目標化合物FSEN3。采用高精度對接程序DiffDock通過全盲對接法對FSEN3的結合模式進行預測,并基于分子動力學(MD)模擬方法加以驗證。結果與結論目標化合物及關鍵中間體的結構經...
蘭地洛爾的合成工藝研究
摘要:目的 優化鹽酸蘭地洛爾的合成工藝。方法 以3-(4-羥基苯基)丙酸為起始原料,經取代、酯化和O-烴基化反應制得關鍵中間體{[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊環-4-基]甲基}-3-{4-{[(2S)-環氧乙烷-2-基]甲氧基}苯基}丙酸酯(B5);以羰基二咪唑為起始原料,與嗎啉和乙二胺經兩步反應得到中間體N-(2-氨基乙基)嗎啉-4-甲酰胺(B10);中間體B5與B10經胺化反應制得蘭地洛...
苯丙哌林氯代雜質的合成、確證與檢測
摘要:目的 對苯丙哌林氯代雜質進行研究。方法 以(2-芐基苯基)-2-氯丙基醚(5)為起始原料,以乙腈為溶劑,與N-氯代丁二酰亞胺反應生成(6-氯-2-芐基苯基)-2-氯丙基醚(8),8與哌啶經縮合反應制得目標化合物苯丙哌林氯代雜質(9)。結果與結論苯丙哌林氯代雜質的結構經HR-ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR譜確證。在磷酸苯丙哌林原料藥及其片劑中均...
白扁豆花中三萜皂苷類成分的分離與結構鑒定
摘要:目的 研究白扁豆花(Lablab Flos Alba)乙醇提取物的化學成分。方法 采用多種色譜、波譜技術對白扁豆花70%(體積分數)乙醇提取物進行分離和結構鑒定。結果與結論從白扁豆花的70%(體積分數)乙醇提取物中分離鑒定出9個三萜皂苷類化合物,分別為kaikasaponinⅢ(1)、kaikasaponinⅢmethyl ester(2)、phaseoside IV(3)、soyasaponin...
JAK1/TYK2雙靶點治療炎癥性腸病的研究進展
摘要:本文作者系統綜述了基于JAK1/TYK2雙靶點治療炎癥性腸病(IBD)的研究進展。通過檢索國內外近十年的相關文獻,對治療IBD藥物的研發動態進行歸納,并從雙靶點作用途徑對IBD的治療策略及不良反應加以分析。抑制由細胞因子介導的炎癥對IBD類疾病的治療具有重要作用,同時抑制JAK1和TYK2,可有效阻斷體內炎癥免疫反應的激活。JAK1/TYK2已成為當前IBD治療藥物研發的關鍵靶點,本文作者對JAK...
抗革蘭陰性菌藥物新靶點:ABC轉運體MsbA及其抑制劑的研究進展
摘要:由磷脂與脂多糖構成的不對稱外膜,為革蘭陰性菌提供了一個重要的保護屏障,這也給抗革蘭陰性菌藥物的研發帶來了巨大挑戰。MsbA作為ABC轉運蛋白超家族成員,其位于革蘭陰性菌的內膜,主要負責將脂寡糖從內膜內小葉的合成位點移位至內膜外小葉。作為脂多糖轉運第一步的參與者,MsbA在革蘭陰性菌中呈現高度保守的特性。由于目前尚無針對該靶點的抑制劑進入臨床研究,MsbA成為了極具開發潛力的抗菌藥物新靶點。本文作者...
瑞司美替羅合成路線圖解
摘要:<正>瑞司美替羅(resmetirom,MGL-3196,1,圖1),中文化學名稱為2-{3,5-二氯-4-[(5-異丙基-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)氧基]苯基}-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪-6-甲腈,英文化學名稱為2-{3,5-dichloro-4-[(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)oxy...
沈陽藥科大學胡春教授課題組在新型抗流感藥物研究領域取得新進展
摘要:<正>近日,藥學領域權威期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》(IF=14.8)在線發表了沈陽藥科大學制藥工程學院胡春教授課題組和香港中文大學邵鵬柱教授課題組在抗流感藥物研究領域的最新成果,文章題目為“Design, synthesis and biological evaluation of a novel class of indazole-containi...
沈陽藥科大學陳國良教授課題組在炎性腸炎治療藥物研究領域取得新進展
摘要:<正>近日,藥物化學學科國際期刊Journal of Medicinal Chemistry(IF=6.8)在線發表了沈陽藥科大學制藥工程學院陳國良教授課題組在sEH抑制劑研究領域的最新研究成果,文章題目為“Design and synthesis of novel sEH inhibitors for the treatment of inflammatory bowel disea...
呋喹替尼
摘要:<正>呋喹替尼(fruquintinib)由和黃醫藥研發,于2018年9月5日獲得國家藥品監督管理局(NMPA)批準上市。2023年1月,和黃醫藥與日本武田制藥簽訂了海外許可協議,武田制藥擁有呋喹替尼在中國以外的全球范圍內開發、商業化和生產的權益。2023年11月8日,由武田制藥公司申請,呋喹替尼獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市,商品名為Fruzaqla[1] 伐度司他 摘要:<正>伐度司他(vadadustat)是由Akebia Therapeutics公司研發的一種口服缺氧誘導因子脯氨酰羥化酶(hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase,HIF-PH)抑制劑,于2024年3月27日經美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市,商品名為Vafseo,用于治療至少接受3個月透析的慢性腎病(chronic kidney... 結核分枝桿菌DprE1非共價抑制劑的研究進展 摘要:結核病是由結核分枝桿菌引起的一種致死性傳染疾病。癸異戊烯磷酰基-β-D-核糖-2′-差向異構酶1(DprE1)是參與結核分枝桿菌細胞壁合成的關鍵靶酶,負責催化癸異戊烯磷酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖(DPA)的差向異構化,抑制DprE1可阻斷細胞壁的合成,從而殺滅結核分枝桿菌。根據作用機制,DprE1抑制劑可分為共價抑制劑和非共價抑制劑兩類,共價抑制劑以苯并噻嗪酮類化合物為代表,雖具有良好的抗結核活性... 苯并咪唑衍生物的設計、合成及體外抗腫瘤活性研究 摘要:目的 設計并合成新型苯并咪唑衍生物,并對其體外抗腫瘤活性進行評價。方法 以5-氯-2-硝基苯胺為原料,經碘代、親核取代、Heck偶聯和縮合反應得到目標化合物。采用噻唑藍(MTT)法評價目標化合物對肺癌A549、肝癌HepG-2和宮頸癌Ca-Ski三種腫瘤細胞的增殖抑制活性以及對人正常肝組織LO-2細胞及腎上皮HEK-293T細胞的毒性,初選抗腫瘤活性較好的化合物;采用生物膜干涉技術分析優選化合物與... 相關醫學期刊推薦 核心期刊推薦
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