雜志簡介

　　《中國藥物化學雜志》創刊于1990年，是由中國藥學會與沈陽藥科大學共同主辦的國內唯一專門反映藥物化學領域科研成果及科技信息的專業性學術期刊。其辦刊宗旨為：站在當今藥物化學發展的最前沿，報道該學科最新的科技動態與科研成果，為廣大醫藥科技工作者提供了解新藥研究、制藥工藝研究、天然藥物化學研究的窗口，促進世界醫藥事業的發展。可刊載新化合物的合成及活性、計算機輔助藥物設計、定量構效關系研究、藥物合成方法、合成工藝改進、合成反應研究、天然產物分離鑒定及全合成研究等方面的科研論文以及新藥信息、科研快報等報道性文章。

　　收錄情況

　　國家新聞出版總署收錄　已被美國化學文摘(CA)等文摘性雜志所收錄，并進入CA千刊表。是國家科技部中國科技論文統計源期刊、《中國學術期刊綜合評價數據庫》來源期刊、《中國期刊網》《萬方數據》《中國學術期刊(光盤版)》全文收錄期刊。

　　欄目設置

　　設有研究論文、研究簡報、新藥信息、科研快報、綜述等欄目。

　　雜志優秀目錄參考：

　　(83)含丙二酰胺結構片段的硫醇類HDAC抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究

　　王宛蕎;楊金玉;劉帥;徐祺皓;牛群;聞家辰;趙臨襄;劉丹

　　(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-單磷酸酯的合成與抗HIV活性研究

　　蒙卓明[1];楊先桃[1];郭穎[2];關注[1];張禮和[1];楊振軍[1]

　　新藥信息

　　(99)《中國藥物化學雜志》期刊評價指標穩步提高

　　研究論文

　　(100)新型L-精氨酸衍生物的設計、合成及其生物活性研究

　　牟佳佳[1];徐文方[2];王強[3];何永志[1];鄧雁如[1];趙啟鐸[1]

　　(107)布他比妥的合成工藝研究

　　鄭忠輝;張代銘;張富強

　　新藥信息

　　(111)《中國藥物化學雜志》更換遠程投稿系統的通知

　　研究論文

　　(112)妥洛特羅的合成工藝改進

　　葛新月;潘莉;吳永奇;安會;程卯生

　　主治醫師論文代發：中醫專業建設中中醫文化的作用分析

　　摘 要：文章簡要地闡述了中醫文化含義，著重從專業建設的維度等三個方面分析了中醫文化對中醫專業建設的作用。

　　關鍵詞：中醫專業建設,中醫文化,作用

　　在傳統文化領域中，中醫不僅具有豐富的醫學知識，而且也蘊含著豐富的人文科學和哲學思想。我國的中醫學事業是歷經千百年的發展才逐漸形成如今完善的醫學體系，可以說，中醫藥事業經過反復實踐和奮斗歷程才創造出了更多的寶貴精神財富。在中醫專業教學過程中要加強對中醫文化精神的傳承，不斷指引中醫學理論體系的進一步完善。同時要鼓勵學生學好中醫知識，傳承好中醫文化精神，更好的掌握中醫基礎理論和臨床實踐經驗，才能更好的實現對中醫文化的傳承和發展，并有效促進中醫專業建設。

　　中國藥物化學雜志最新期刊目錄

瑞盧戈利的合成工藝研究

摘要：目的 優化瑞盧戈利的合成工藝。方法 以2-[（2，6-二氟芐基）(正丙氧基甲酰基)氨基]-4-（二甲胺基）甲基-5-（4-硝基苯基）噻吩-3-甲酸乙酯為起始物料，經水解、酰胺縮合、環合、Pd/C催化氫化、縮合成脲5步反應制備瑞盧戈利。結果與結論 目標物瑞盧戈利的結構經¹H NMR和¹³C NMR確證，產品純度（HPLC）達99.7%，工藝總收率達69.2...

新型Autotaxin抑制劑的設計、合成與活性評價

摘要：目的 以化合物LillyCpd1為先導化合物，采用骨架躍遷和生物電子等排策略，設計并合成一系列氨基嘧啶化合物和氨基噠嗪化合物，并評價其對自分泌運動因子（autotaxin，ATX）的酶活抑制作用，以期獲得具有良好活性的小分子ATX抑制劑。方法 以對羥基苯甲醛為起始原料，經親核取代、縮合、脫Boc保護基得到中間體4。以2-氯嘧啶-5-羧酸乙酯為起始原料，經親核取代、酯水解、酰胺縮合反應得到化合物8a...

紅松松針揮發油的化學成分及其抗暈動、助眠活性研究

摘要：目的 闡明紅松松針揮發油的化學成分，并評價其抗暈動及助眠活性。方法 采用水蒸氣蒸餾法收集紅松松針揮發油，并采用氣相色譜-質譜聯用技術（GC-MS）分析其化學成分；通過小鼠的暈反應指數、Feeney平衡木行走評分和曠場實驗運動距離，評價紅松松針揮發油經灌胃（IG）、霧化吸入（INH）和滴鼻（NAS）三種方式給藥的抗暈動作用；通過戊巴比妥鈉誘導的翻正反射實驗，評估上述三種給藥方式的助眠作用。結果 新鮮...

含香豆素結構的CYP51抑制劑的設計、合成及抗真菌活性研究

摘要：目的 為尋找具有抗耐藥真菌活性的CYP51抑制劑，設計合成一系列新型含香豆素結構的唑類衍生物，并進行抗真菌活性評價及作用機制研究。方法 以1-[2-（2,4-二氟苯基）-2,3-環氧丙烷]-1H-1,2,4-三氮唑（1）為起始原料，與疊氮化鈉發生開環反應得到中間體2,2與含有不同取代基的7-炔丙氧基香豆素（3a～3o）發生環合反應，得到目標化合物A01～A15。采用二倍稀釋法，以氟康唑為陽性對照測...

馬來酸阿伐曲泊帕的合成工藝研究

摘要：目的 優化馬來酸阿伐曲泊帕的合成工藝。方法 以4-（4-氯噻吩-2-基）-2-噻唑胺（10）為起始原料，經溴代后與1-環己基哌嗪（11）發生取代反應得到2-氨基-4-（4-氯噻吩-2-基）-5-（4-環己基哌嗪-1-基）噻唑（5）,5與5,6-二氯煙酸（2）經酰胺化反應得到5,6-二氯-N-[4-（4-氯噻吩-2-基）-5-（4-環己基哌嗪-1-基）-1,3-噻唑-2-基]煙酰胺（12）,12與4...

鹽酸托哌酮有關物質的合成

摘要：目的 對鹽酸托哌酮有關物質進行研究，并為其質量研究提供對照品。方法 以鄰溴苯丙酮和間溴苯丙酮為起始原料，與甲基硼酸發生Suzuki偶聯反應得到對應的鄰甲基苯丙酮和間甲基苯丙酮，二者分別與多聚甲醛和鹽酸哌啶發生Mannich反應后成鹽制得鄰位甲基雜質（A）和間位甲基雜質（B）。結果與結論雜質A和B的結構經ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR譜確證，純...

大分子偶聯藥物研究進展

摘要：自抗體偶聯藥物問世以來，偶聯藥物的外延被不斷拓展，其靶向配體不再局限于傳統單克隆抗體，有效載荷也在細胞毒類藥物的基礎上衍生出更多選擇。其中，以生物大分子作為靶向配體，通過連接子與各類有效載荷連接組成的藥物，統稱為大分子偶聯藥物。本文作者從靶向配體、連接子和有效載荷三方面入手，系統綜述了大分子偶聯藥物的研究進展，以期為該領域的后續研發與應用提供參考

核受體FXR和PPAR激動劑研究進展：從單靶點策略到雙靶點藥物開發

摘要：肝纖維化與代謝功能障礙相關脂肪性肝病(MASLD)、酒精性肝病(ALD)等肝臟相關代謝性疾病存在著緊密關聯，代謝紊亂引發的慢性肝損傷是導致肝纖維化的核心誘因；而肝纖維化會進一步加重代謝異常，形成“損傷-修復失衡-代謝惡化”的惡性循環。法尼醇X受體(FXR)和過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)在調控脂質代謝、葡萄糖代謝及肝臟炎癥反應中發揮重要作用，是維持肝臟健康的關鍵“信號開關”。這兩種核受體的...

基于卷曲螺旋組裝策略的新型HIV-1多肽類融合抑制劑的研究進展

摘要：人類免疫缺陷病毒(HIV)引發的獲得性免疫缺陷綜合征長期嚴重危害人類健康，抗HIV藥物的研究從未停止。HIV在侵入宿主細胞早期階段需經歷膜融合過程，其中包膜蛋白變構形成的六股螺旋束(6-HB)是驅動膜融合的核心結構，也是多肽類融合抑制劑發揮作用的關鍵靶點。目前已上市的多肽類抑制劑多為源自HIV-1包膜蛋白跨膜亞基CHR區域的C肽類抑制劑，如恩夫韋肽、艾博韋泰，但在臨床使用過程中存在易產生耐藥性以及...

吉維司他(Givinostat, Duvyzat)

摘要：<正>吉維司他（givinostat）是由意大利Italfarmaco公司研發的一種口服組蛋白脫乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制劑,于2024年3月21日經美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市,商品名為Duvyzat,用于6歲及以上杜氏肌營養不良癥（Duchenne muscular dystrophy,DMD）患者的治療^[1]...

粉防己中雙芐基異喹啉類生物堿成分研究

摘要：目的 對粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)中的雙芐基異喹啉類生物堿成分進行研究。方法 采用多種色譜、波譜技術對粉防己95%(體積分數)乙醇提取物中生物堿成分進行分離純化與結構鑒定。結果 從粉防己95%(體積分數)乙醇提取物中分離得到9個雙芐基異喹啉類生物堿，分別為3,4-二氧漢防己乙素(1)、漢防己甲素(2)、漢防己乙素(3)、氧化防己堿(4)、cycleahomin...

乳香中西松烷型二萜類成分的分離與結構鑒定

摘要：目的 對乳香的化學成分進行研究，豐富其化學組成。方法 采用硅膠、ODS、SephadexLH-20柱色譜以及制備型高效液相色譜等色譜分離技術，對乳香的95%乙醇提取物進行分離，并利用高分辨質譜、一維及二維核磁共振譜、計算ECD和計算OR等方法鑒定化合物的結構。結果 從乳香的95%乙醇提取物中分離鑒定了9個化合物，其結構分別鑒定為(1S，3E，7E，11S，12R)-cembra-3，7-dien-...

新型抗肥胖靶點BCATm及其抑制劑研究現狀與挑戰

摘要：肥胖及其相關代謝性疾病的全球流行亟需新型治療策略。線粒體支鏈氨基轉移酶（branched-chain amino acid transaminase mitochondrial， BCATm）作為支鏈氨基酸（branched-chain amino acids， BCAAs）分解代謝的核心調控酶，通過“無效蛋白周轉循環”驅動能量消耗的獨特機制，成為抗肥胖藥物研發的潛在靶點。與傳統療法依賴中樞食欲抑...

2-苯基苯并咪唑類化合物的設計、合成及抗腫瘤活性評價

摘要：目的 設計并合成一系列2-苯基苯并咪唑類化合物，以期發現具有較好抗腫瘤活性的苯并咪唑類先導化合物。方法 基于分子對接研究設計一類2-苯基苯并咪唑類化合物，以4-取代苯甲醛和鄰苯二胺為起始原料，經環合、親核取代等反應合成12個目標化合物。采用四甲基偶氮唑鹽（MTT）法考察目標化合物對5種人源腫瘤細胞（宮頸癌HeLa細胞、肺癌A549細胞、肝癌HepG2細胞、乳腺癌MCF-7細胞和結腸癌HT-29細胞...

TLR7激動劑A-01的合成工藝改進

摘要：目的 優化TLR7小分子激動劑5-[2-甲氧基-4-（哌嗪-1-基甲基）芐基]-N⁴-戊基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2,4-二胺的合成工藝，解決現有路線成本高、反應條件苛刻、收率低及大規模純化難度大等問題。方法 首次設計了以4-氯-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺為起始原料的全新合成路線；通過優化反應縛酸劑、反應溶劑、反應溫度、后處理方法等策略提升合成效率。結果...

POLQ抑制劑的研究進展

摘要：DNA損傷修復通路對維持基因組穩定具有至關重要的作用。隨著聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制劑的成功上市及臨床應用，合成致死策略在癌癥治療中顯示出巨大的潛力。DNA聚合酶θ(POLQ)作為DNA損傷修復通路中的一個關鍵靶點，近年來受到廣泛關注，有望解決PARP抑制劑的耐藥問題。本文作者綜述了具有抗腫瘤活性的POLQ抑制劑的研究進展，對POLQ聚合酶結構域抑制劑和解旋酶結構域抑制劑的結構分類、生...

蘇澤曲林（Suzetrigine,Journavx）

摘要：<正>蘇澤曲林（suzetrigine）是由美國福泰制藥（Vertex Pharmaceuticals）研發的一種電壓門控型鈉離子通道1.8（Nav1.8）阻滯劑,于2025年1月30日經美國FDA批準上市。作為全球首款上市的選擇性Nav1.8抑制劑,其不僅是20多年來首款全新機制的非阿片類口服鎮痛藥,更打破了阿片類藥物在中至重度疼痛治療領域長達一個多世紀的壟斷,為全球數億疼痛患者帶來...

米達替尼(Mirdametinib, Gomekli)

摘要：<正>米達替尼（mirdametinib）是由Spring Works Therapeutics公司研發的一種小分子絲裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）抑制劑,于2025年2月11日經美國FDA批準上市,商品名為Gomekli^[1],用于治療患有1型神經纖維瘤病相關的叢狀神經纖維瘤的成人和兒童（2歲及以上）患者

沈陽藥科大學期刊編輯部簡介

摘要：<正>沈陽藥科大學期刊編輯部共編輯出版《沈陽藥科大學學報》《中國藥物化學雜志》《亞洲藥物制劑科學》《亞洲傳統醫藥》《亞洲社會藥學》《中國藥劑學雜志》(網絡版)《高等藥學教育研究》和《多酚雜志》共8種期刊。沈陽藥科大學主辦1957年創刊,月刊主要欄目:藥劑、藥物化學、藥物分析、藥理、臨床藥學、生物藥學、中藥研究、環境科學、食品藥學、藥事管理、綜

小檗堿的結構修飾及其衍生物的降脂作用研究進展

摘要：高脂血癥是現代社會高發的代謝性疾病，其臨床治療主要依賴于他汀類藥物及降脂中藥。小檗堿作為一種源于中藥的季銨異喹啉類生物堿，近年來在降脂領域展現出良好的應用潛力。然而，小檗堿水溶性差且生物利用度低，限制了其臨床轉化與應用。因此，研究者們通過結構修飾策略，對小檗堿開展了多元化結構優化，旨在提高其衍生物的降脂活性。本文作者系統綜述了小檗堿的結構修飾方法、衍生物的降脂活性以及相應的構效關系，以期為開發具有...

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